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马洛替(malotilate):是肝细胞合成蛋白质的诱生剂,增强细胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性。在实验性肝纤维化大鼠,可减轻肝
脏炎症和纤维化,阻止肝脏胶原合成和堆积;马洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝内羟脯氨酸含量;主要通过抑制炎症介质的产生,尤其是
抑制白细胞三烯的产生,减轻肝细胞炎症,从而缓和实验性肝纤维化。马洛替酯用于肝硬化病人的初期治疗试验,48周后可降低肝炎症
活性和纤维化生成指数。
马洛替酯片(Malotilate Tablets)
【主要成分】:马洛替酯。
【化学名称】:1,3-二硫杂茂-2叉-丙二酸二异丙酯。
【分子式】:C12H16O4S2;分子量:288.39
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显淡黄色。
【药理毒理】药理试验表明,马洛替酯能促进肝细胞蛋白质的合成,对四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的实验动物肝损均
有保护作用,从而减轻肝细胞的坏死和改善肝细胞的功能。
【药代动力学】大鼠口服14C-马洛替酯后,体内分布广泛,放射性以肝、肾最高,脑最低。人单次口服马洛替酯0.2g后,吸收较快,
达峰时间约1.4小时,血药峰浓度约0.035μg/ml,大部分转化为代谢产物,最后由尿排出,消除半衰期约1小时。
【适应症】适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。【用法用量】口服。一日0.6g,体重在50kg
以下者为0.4g,分3次饭后服用。
【不良反应】少数有纳差、恶心、呕吐和头昏等,偶有皮疹或皮肤瘙痒。
【禁忌】小儿、孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。
【注意事项】血清氨基转移酶或胆红素明显增高的肝病患者慎用。
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